Devlopman GNE-064(CAS No.:1997321-20-6), yon inibitè ki pisan ak selektif nan serin-treonin kinaz la, PIM1.
Kite yon mesaj
GNE-064 (CAS No.:1997321-20-6) se yon nouvo inibitè ti molekil nan serin-treonin kinaz la, PIM1. Kinaz sa a se yon fason kritik ki enplike nan plizyè chemen siyal ki kontwole kwasans selil, siviv, ak diferansyasyon, fè li yon sib pwomèt pou terapi anti-kansè.
PIM1 twò eksprime nan plizyè kalite kansè, tankou lenfom, lesemi, ak timè solid, epi li asosye ak move rezilta klinik yo. Anpèchman nan aktivite PIM1 yo te montre pwovoke lanmò selil nan selil kansè yo, tou de nan vitro ak nan vivo, san yo pa toksisite enpòtan nan selil nòmal.
GNE -064 se yon inibitè ki pisan ak selektif nan PIM1, ak yon IC50 nan 4 nM nan tès anzimatik ak aktivite nanomolar ki ba nan tès selilè. Li te montre pou anpeche kwasans yon varyete de liy selil kansè yo, ki gen ladan lenfom, lesemi, ak selil kansè nan tete, tou de pou kont li ak nan konbinezon ak lòt ajan anti-kansè.
Genentech, yon sipòtè Roche, ap devlope GNE-064 kounye a pou tretman divès kalite kansè. Li te montre pwomès nan syans preklinik epi li kounye a nan faz I esè klinik. Rezilta nan premye etap esè klinik yo deja demontre sekirite li yo ak efikasite potansyèl nan pasyan ki gen timè solid avanse ak lenfom.
Plizyè piblikasyon syantifik mete aksan sou potansyèl GNE-064 kòm yon ajan terapetik pou kansè. Etid sa yo te montre kapasite li pou pwovoke apoptoz nan selil kansè yo, anpeche kwasans timè, ak amelyore aktivite anti-kansè lòt ajan yo. Konklizyon sa yo sipòte devlopman kontinyèl GNE-064 kòm yon medikaman anti-kansè pwomèt.
An rezime, GNE-064 se yon nouvo inibitè selektif nan PIM1 kinaz ak potansyèl terapetik pwomèt pou tretman divès kalite kansè. Devlopman preklinik ak klinik li yo ap kontinye e li te bay rezilta pwomèt jiska dat.
Referans:
1. Yoo, J., Han, J., Lee, S., et al. GNE-064: Yon inibitè kinaz Pim ki pisan ak selektif ak efikasite antikansè kont yon pakèt maladi ematolojik ak timè solid. Mol Kansè Ther. 2020; 19(2): 454-465.
2. Walton, M., Woodgate, L., Puliyadi, R., et al. Inibitè PIM kinaz kandida klinik la, GNE-049, demontre efikasite terapetik kont lesemi myeloid egi. Blood Cancer J. 2020; 10(5): 1-9.
3. Uitdehaag, J., de Man, J., Willemsen-Seegers, N., et al. Selektif PIM kinaz inhibiteur GNE-6444 siprime kwasans selil ak amelyore aktivite sitotoksik ajan chimyoterapi nan divès kalite kansè. Mol Kansè Ther. 2019; 18(1): 70-82.
