Ka Agonist

selektivite Agonist reseptè yo

Dobutamin

Li se yon pwodwi sentetik ak estrikti chimik ki sanble ak dopamine ak aktivite optik. Li se itilize kòm racemate nan pratik klinik.

[Farmakokinetik] Menm jan ak dopamine, li fasil pou detwi pa trip la ak fwa apre administrasyon oral, epi eliminasyon li rapid. t1/2 pran apeprè 2 minit, kidonk li se jeneralman administre pa degoute nan venn, ak tan an rive nan konsantrasyon nan san fiks se apeprè 10-12 minit.

[Aksyon famakolojik] Dobutamine levorotatory stimulation Receptor, Dextra Antagonist 1 reseptè, konsa racemate pè Efè reseptè a kontrekare, epi tou de bò gòch ak dwa rotators ka eksite Ak efè lèt la se 10 fwa pi fò pase sa yo ki nan ansyen an. Efè a nan dobutamine sou vaskilè 2 reseptè gen ti efè. Se poutèt sa, efè konplè nan dobutamine racemic sitou manifeste kòm eksitasyon 1 Reseptè. Konpare ak isoproterenol, dobutamine gen yon efè pi enpòtan sou amelyore kontraktilite myokad pase sou akselere batman kè, epi li raman lakòz takikardi. Sepandan, lè vitès la degoute nan venn twò vit oswa konsantrasyon an twò wo, li lakòz batman kè a akselere. Efè a nan akselere kondiksyon atrioventricular ak kondiksyon entraventricular se menm jan ak sa yo ki nan isoproterenol.

[Aplikasyon klinik] Li itilize pou trete ensifizans kadyak ak kontraktilite myokad febli ki te koze pa plizyè rezon, tankou fatig kadyak ki te koze pa enfaktis egi myokad, kadyomiopati dilate, ensifizans kadyak ki te koze pa maladi valvilè rimatism, ak sendwòm pwodiksyon ba ki te koze pa operasyon kè louvri. . Li se klinikman itilize kòm tretman kout tèm sipò. Li ka amelyore kontraktilite myokad, ogmante pwodiksyon kadyak epi redwi presyon kapilè poumon, konsa presyon vantrikulè gòch ka redwi anpil. An menm tan an, li pa pi vit batman kè a, ki se fezab pou amelyore fonksyon kadyak. Li kapab tou ankouraje sodyòm ekskresyon ak dyurèz segondè, ki se fezab elimine èdèm. Lè yo itilize nan pasyan ki gen ensifizans kadyak ak pwodiksyon ki ba ak batman kè ralanti, efè a nan amelyore fonksyon vantrikul gòch se pi bon pase sa yo ki nan dopamine.

[Reaksyon negatif ak prekosyon] Gen palpitasyon, kè plen, maltèt, doulè nan pwatrin, souf kout ak lòt sentòm. Si gen yon ogmantasyon nan tansyon sistolik (pi fò ogmante 10-20mmHg, ak kèk ogmante 50mmHg oswa plis), ak batman kè a ogmante (pi plis ogmante 5-10 fwa pa minit sou baz orijinal la, epi kèk ogmante plis pase 30 fwa), dòz la ta dwe redwi oswa medikaman an ta dwe sispann. Paske li ka akselere kondiksyon atrioventricular la, pasyan ki gen fibrilasyon atrial ka gen yon vitès ventrikulè pi rapid apre administrasyon an, kidonk digoxin ta dwe itilize anvan ou itilize dwòg sa a pou fè pou evite rapid reyaksyon vitès ventrikulèr.

[Kontrèk] Pasyan ki gen kadyomyopati obstriktif ipètrofik pa ta dwe itilize li.

Agonist reseptè ki pa selektif

Isoprenalin

Li se yon pwodwi sentetik, ki fèt ak atòm idwojèn sou gwoup amine NA ranplase pa gwoup izopropil, epi li itilize kòm idroklorid li yo pou medikaman.

[Farmakokinetik] Lè yo pran oralman, selil mukoz entesten yo ka detwi li epi pèdi efikasite; Dwòg la sublingual ka detann veso sangen lokal yo, epi yon ti kantite ka byen vit absòbe nan plexus venn sublingual la; Ayewosòl la respire ak absòbe byen vit. Apre absòpsyon, li se sitou metabolize pa COMT nan fwa ak lòt tisi, mwens metabolize pa MAO, ak mwens absòbe tèminezon nè noradrenergic, kidonk tan an aksyon se yon ti kras pi long pase adrenalin, t1/2 se apeprè 2 èdtan. Pwototip la ak metabolit li yo sitou elimine nan ren an.

[Aksyon famakolojik] Wi Reseptè yo gen ti efè sou 1, 2 reseptè yo gen gwo efè eksitasyon.

(1) Kè: eksite 1 reseptè, ki ka pwodwi gwo eksitasyon kadyak, ak amelyore kontraktilite myokad, pwodiksyon kadyak, kondiksyon, batman kè, peryòd sistolik ak dyastolik. Isoproterenol eksite kè a pi efikas pase adrenalin, men li sitou eksite ne sinis la epi li gen mwens enfliyans sou pwen pesmekè ektopik, kidonk li raman lakòz fibrilasyon ventrikulè ak lòt aritmi.

(2) Veso sangen ak san presyon: ankouraje veso sangen Receptor 2 siyifikativman detann veso sangen nan misk skelèt, tou detann veso kowonè, epi li gen detant fèb sou veso ren ak mesenterik. Paske kè a eksite ak veso sangen periferik yo dekontrakte, presyon sistolik la ap ogmante epi presyon dyastolik la ap diminye yon ti kras. Lè yo itilize yon gwo dòz piki nan venn, tansyon an ap diminye anpil.

(3) Bwonch: stimul misk bwonch lis 2 reseptè ka detann misk bwonch lis, anpeche liberasyon histamine ak lòt alèrjèn, soulaje spasm nan misk bwonch lis, ak dilate bwonch la, ki se pi fò pase adrenalin. Paske metabolis la nan isoproterenol gen efè antagonis reseptè, kidonk alontèm itilizasyon repete ka febli efikasite a.

(4) Metabolis: ogmante konsomasyon oksijèn nan tisi; Li ka ankouraje dekonpozisyon glikojèn nan fwa, ak efè a nan ogmante glikoz nan san pi fèb pase sa yo ki nan adrenalin; Fonksyon pwomosyon dekonpozisyon grès ak ogmante asid gra gratis nan san se menm jan ak sa yo ki nan adrenalin.