TPX-0046 Nimewo CAS:2359650-19-2
TPX-0046 (TPX0046) se yon pisan, selektif pwochen jenerasyon RET/SRC inhibitor, demontre pisans nanomolar ki ba kont WT ak 18 RET mitasyon/fizyon, osi byen ke SRC, epi li se VEGFR2/KDR-sparing.
Dekri teren
TPX-0046 (TPX0046)
Katalòg No.: URK-V871Itilize sèlman pou laboratwa.
TPX-0046 (TPX0046) se yon pisan, selektif pwochen jenerasyon RET/SRC inhibitor, demontre pisans nanomolar ki ba kont WT ak 18 RET mitasyon/fizyon, osi byen ke SRC, epi li se VEGFR2/KDR-sparing.
Aktivite Byolojik
TPX-0046 (TPX0046) se yon pisan, selektif pwochen jenerasyon RET/SRC inhibitor, demontre pisans nanomolar ki ba kont WT ak 18 RET mitasyon/fizyon, osi byen ke SRC, epi li se VEGFR2/KDR-sparing.
TPX -0046 anpeche fosforilasyon RET (IC50 <10 nM) nan liy selil timè yo (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) ak modèl RET enjenieri Ba/F3 (WT, G810R).
TPX-0046 anpeche selil KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad, ak TT ak valè IC50 nan 1 nM nan tès pwopagasyon selil yo.
TPX-0046 te anpeche selil Ba/F3 RET enjenyè ak SFM yo (egzanp G810C/R/S) ak pwopagasyon mwayen IC50 nan 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 pousan nan fosforilasyon RET.
TPX-0046 se yon inibitè RET inik pwochen jenerasyon ki genyen aktivite ki pisan nan vitro ak nan vivo kont yon seri divès kalite chanjman RET, ki gen ladan rezistans SFM medyatè.
Pwopriyete fizikochimik
|
M.Wt |
424.436 |
|
|
Fòmil |
C21H21FN6O3 |
|
|
Nimewo CAS |
2359650-19-2 |
|
|
Depo |
Solide poud -20 degre 3an; 4 degre 2 zan |
Nan Solvant -80 degre 6 Mwa -20 degre 1 Mwa |
|
Solibilite |
10 mM nan DMSO |
|
|
Non Chimik |
(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-fluoro-5-metil-15,15a,16,17,18,18a-hexahydro-4-oxa{{15} }aza-1(5,3)-cyclopenta[b]pyrazolo[1',5':1,2]pirimido[4,5-e][1,4]oxazina{{28} }(3,2)-pyridinacyclooctaphan-8-yon sèl |
|
Referans
1. A.Drilon, et al. Annals of Oncology Volim 30, Sipleman 5, Oktòb 2019, Paj v190-v191
URK-V871_COAURK-V871_SDSURK-V871_TDSRemak: Tout pwodwi Ureiko yo itilize sèlman pou rechèch syantifik oswa deklarasyon sètifika dwòg, epi nou pa bay pwodwi ak sèvis pou nenpòt itilizasyon pèsonèl!
Baj popilè: tpx-0046 no.:2359650-19-2
Voye rechèch
Ou ka renmen tou
