Kay - Pwodwi yo - Inibitè ak Agonist - Ras-Raf-MAPK-ERK Pathway Bibliyotèk - Detay yo

TH-Z827 Nimewo CAS: 2847881-81-4

Estrikti chimik: TH-Z827（
Nimewo CAS: 2847881-81-4

Voye rechèch

Dekri teren

Estrikti chimik: TH-Z827

Nimewo CAS: 2847881-81-4

TH-Z827

Katalòg No.: URK-V2498Itilize sèlman pou laboratwa.

TH-Z827 se yon inibitè ki pisan ak selektif nan kinaz cyclin-depandan 7 (CDK7).

Aktivite byolojik

TH-Z827 (CAS No .: 2847881-81-4) se yon inibitè ki pisan ak selektif nan kinaz ki depandan siklin 7 (CDK7).
Kinaz depandan siklin 7 (CDK7) jwe yon wòl enpòtan nan regilasyon transcription pa fosforilasyon RNA polymerase II (domèn C-terminal). CDK7 se tou yon eleman esansyèl nan konplèks CDK-aktive kinaz (CAK), ki aktive lòt CDK ak kontwole sik selilè a. Lè nou konsidere ke inibitè CDK7 potansyèlman fè yon toksisite selektif kont selil timè yo, pwofite ogmante depandans selil kansè yo sou transkripsyon medyatè CDK7-.
CDK7 mare ak siklin H ak Mat1 pou fòme CAK, ki ka fosforilate ak aktive lòt CDK. TH-Z827 fonksyone kòm yon inibitè konpetitif ATP-konpetitif nan CDK7, obligatwa nan pòch la ATP-obligatwa bloke pwosesis deklanchman CDK7 la. TH-Z827 gen gwo pisans kont CDK7, selektivite, ak anpèchman anzim.
TH-Z827 te montre potansyèl ekselan nan trete kansè imen nan diferan modèl epi li ap devlope kòm yon kandida klinik pa Beijing Hua Medicine Ltd., yon konpayi pharmaceutique Chinwa. anpil etid preklinik ap devlope espesyalman vize kansè imen. Faz I esè klinik pou TH-Z827 ap kontinye nan peyi Lachin.
TH-Z827 se yon inibitè ki pisan ak selektif nan CDK7, ki jwe yon wòl enpòtan anpil nan règleman transcriptional ak règleman sik selilè. TH-Z827 gen gwo pisans, selektivite, ak anpèchman anzim.

Pwopriyete fizikochimik

M.Wt	498.66
Fòmil	C₃₀H₃₈N₆O
Nimewo CAS	2847881-81-4
Aparans	Solid
Depo	Solide poud -20 degre 3an; 4 degre 2 zan	Nan Solvant -80 degre 6 Mwa -20 degre 1 Mwa
Solibilite
Non Chimik

Referans

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. et al. Yo devwale ekspresyon sou-inite CDK ki chanje nan liy selil kansè imen yo.

2. Chao, SH Mekanis nan inibitè CDK7 pwovoke represyon transcriptional nan selil osteosarcoma.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C., et al. Dekouvèt dérivés asid 3-(2-(piridin-4-yl)tiazol-4-ilamino)benzoik kòm inibitè kinaz kinaz 7 ki pisan, selektif, ak biodisponib oralman.

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y., et al. Yon nouvo inibitè oral ki disponib nan kinaz siklin-depandan 7 (CDK7) revele detèminan nan puisans inibitè.