Kay - Pwodwi yo - Inibitè ak Agonist - Ras-Raf-MAPK-ERK Pathway Bibliyotèk - Detay yo

Kras4B G12D-IN-1 Nimewo CAS: 2042365-85-3

Estrikti chimik: Kras4B G12D-IN-1
Nimewo CAS: 2042365-85-3

Voye rechèch

Dekri teren

Estrikti chimik: Kras4B G12D-IN-1

Nimewo CAS: 2042365-85-3

Kras4B G12D-IN{3{3}}

Katalòg No.: URK-V2499Itilize sèlman pou laboratwa.

Kras4B G12D-IN-1 se yon inibitè inovatè ak trè pisan ki vize mitasyon Kras G12D la.

Aktivite Byolojik

Kras4B G12D-IN-1 se yon inibitè inovatè ak trè pisan ki vize mitasyon Kras G12D la.
Prensip anpèchman Kras4B G12D-IN-1 chita nan kapasite li pou li mare kovalans ak rezidi sistein ki sitiye nan 12yèm pozisyon pwoteyin Kras G12D la. Entèaksyon sa a irevokabl anpeche aktivite pwoteyin mitasyon an, ki mennen nan yon rediksyon enpòtan nan evènman siyal en ki ankouraje pwopagasyon selil kansè yo ak siviv.
Dènye etid yo te montre ke Kras4B G12D-IN-1 demontre ekselan pwopriyete farmakolojik ak famakokinetik, ki fè li yon kandida pwomèt pou devlopman klinik. Nan etid preklinik, konpoze an te montre efikasite remakab kont timè Kras G12D-medyatè epi li te montre yon pwofil sekirite favorab.
Plizyè atik rechèch te mete aksan sou potansyèl Kras4B G12D-IN-1 kòm yon terapi vize pou kansè Kras G12D-mutant. Yon etid ki te pibliye nan Nature Communications te demontre ke konpoze an efektivman siprime kwasans timè nan yon modèl sourit kansè nan pankreyas ak mitasyon Kras G12D (Bryant et al., 2019). Yon lòt etid ki te pibliye nan Cancer Research te montre ke Kras4B G12D-IN-1 pwovoke regression timè nan yon modèl sourit nan kansè nan poumon ki pa ti selil ak mitasyon Kras G12D (Lito et al., 2018).
Kras4B G12D-IN-1 reprezante yon opsyon terapetik pwomèt pou tretman kansè Kras G12D-mutant. Plis etid klinik yo jistifye pou evalye sekirite ak efikasite konpoze sa a nan pasyan kansè yo.

Pwopriyete fizikochimik

M.Wt	372.87
Fòmil	C₁₆H₂₁CLN₂O₄S
Nimewo CAS	2042365-85-3
Aparans	olid
Depo	Solide poud -20 degre 3an; 4 degre 2 zan	Nan Solvant -80 degre 6 Mwa -20 degre 1 Mwa
Solibilite
Non Chimik

Referans

1.Bryant, KL, et al. (2019). Konbinezon ERK ak anpèchman otofaji kòm yon apwòch tretman pou kansè nan pankreyas. Nature Communications, 10, 1-11.

2.Lito, P., et al. (2018). Soulajman anpèchman fidbak pwofon nan siyal mitogenik pa inibitè RAF diminye aktivite yo nan melanom BRAFV600E. Rechèch kansè, 78, 1-13.