CIN16645, LP-01 Nimewo CAS: 1799316-64-5

Estrikti chimik: CIN16645, LP-01

Nimewo CAS: 1799316-64-5

 

CIN16645, LP-01

Katalòg No.: URK-V2467Itilize sèlman pou laboratwa.

CIN16645, LP-01 se yon inibitè ti molekil ki pisan ak pwomèt entèraksyon p53-MDM2.

Aktivite Byolojik

CIN16645, LP-01 vize entèraksyon pwoteyin-pwoteyin ant pwoteyin timè p53 ak regilatè negatif MDM2 li yo. Entèraksyon sa a se youn nan sib dwòg ki pi etidye akòz wòl esansyèl li nan règleman p53 ki jwe yon wòl enpòtan nan anpeche kansè. Nan prezans domaj ADN, p53 aktive epi li ankouraje arestasyon sik selil, reparasyon ADN oswa apoptoz, pandan y ap MDM2 limite aktivite transcription p53 la epi deklannche degradasyon li yo. Anplifikasyon oswa ekspresyon MDM2 mennen nan inaktivasyon p53, ki se yon ensidan komen nan anpil kansè, patikilyèman nan sa yo ki te kenbe p53 sovaj. Anpèchman entèraksyon p53-MDM2 pa ti molekil yo te montre estabilize nivo p53 ak reyaktif aktivite sipresyon timè li yo, ki te mennen nan yon efò sibstansyèl nan dekouvri inibitè ki pisan ak espesifik nan entèraksyon sa a.
CIN16645, LP-01 se yon nouvo dérivé cis-imidazolin ki te okòmansman idantifye kòm yon konpoze frape atravè yon kanpay tès depistaj gwo-debi. Li anpeche p53-MDM2 entèraksyon an ak puisans nanomolar ak pwovoke p53-apoptoz depandan nan selil kansè yo. Anplis, CIN16645, LP -01 yo te montre gen favorab farmakolojik ak pharmacokinetic pwopriyete nan vitro ak nan vivo, fè li yon kandida pwomèt pou plis devlopman.
Plizyè etid te envestige efikasite CIN16645, LP-01 kòm yon ajan terapetik kansè. Nan yon etid resan pa Zhang et al., CIN16645, LP -01 yo te jwenn siprime kwasans lan nan selil kansè nan pankreyas tou de nan vitro ak nan vivo. Otè yo te montre ke CIN16645, LP-01 pwovoke arèstasyon sik selilè ak apoptoz nan selil kansè nan pankreyas atravè regilasyon p53 ak sib en li yo. Sa ki enpòtan, CIN16645, LP-01 te demontre tou aktivite anti-timè ki pisan nan yon modèl sourit xenograft nan kansè nan pankreyas san yo pa lakòz okenn toksisite enpòtan. Rezilta sa yo anpil sijere ke CIN16645, LP-01 gen potansyèl pou yo devlope nan yon ajan terapetik pwomèt pou tretman kansè nan pankreyas.

Pwopriyete fizikochimik

Referans

1, Zhang, J., et al. (2020). CIN16645, yon nouvo konpoze ti molekil ki vize entèraksyon p53-MDM2, montre aktivite antikansè ki pisan kont kansè nan pankreyas. Acta pharmacologic Sinica, 41(10), 1382-1390.

URK-V2467_COA

URK-V2467_SDS

URK-V2467_TDS

Baj popilè: CIN16645, LP-01 Nimewo CAS: 1799316-64-5, Lachin CIN16645, LP-01 Nimewo CAS: 1799316-64-5