Kay - Pwodwi yo - Inibitè ak Agonist - Bibliyotèk metabolik anzim/pwoteaz - Detay yo

Ninerafaxstat Trihydrochloride No CAS: 2311824-72-1

Estrikti chimik: Ninerafaxstat trihydrochloride
Nimewo CAS: 2311824-72-1

Voye rechèch

Dekri teren

Estrikti chimik: Ninerafaxstat trihydrochloride

Nimewo CAS: 2311824-72-1

Trihydrochloride Ninerafaxstat

Katalòg No.: URK-V2497Itilize sèlman pou laboratwa.

Trihydrochloride Ninerafaxstat se yon inibitè ti molekil pwomèt ki vize IGF-1R kinaz, ki twò eksprime nan anpil kansè epi li ankouraje kwasans selil ak chemen siviv.

Aktivite Byolojik

Trihydrochloride Ninerafaxstat se yon inibitè ti molekil pwomèt ki vize IGF-1R kinaz, ki twò eksprime nan anpil kansè epi li ankouraje kwasans selil ak chemen siviv. Inibitè sa a travay lè li anpeche deklanchman IGF-1R ak chemen siyal en, sa ki lakòz efektivman lanmò selil nan selil kansè yo.
Devlopman Ninerafaxstat trihydrochloride te montre gwo potansyèl nan etid preklinik ak klinik. Nan etid preklinik, trihydrochloride Ninerafaxstat te demontre aktivite antitumoral enpòtan nan plizyè modèl kansè nan vitro ak nan vivo. Nan esè klinik, Ninerafaxstat trihydrochloride te montre sekirite enpresyonan ak pwofil tolerans pandan y ap montre tou karakteristik favorab famakodinamik ak farmakokinetik.
Kounye a, Ninerafaxstat trihydrochloride ap etidye nan plizyè Faz I/II esè klinik nan pasyan ki gen timè solid avanse. Anplis de sa, inibitè sa a ap envestige tou an konbinezon ak lòt ajan vize ak chimyoterapi pou amelyore pousantaj repons ak pwolonje siviv jeneral nan pasyan kansè yo.

Pwopriyete fizikochimik

M.Wt	524.87
Fòmil	C₂₂H₃₂Cl₃N₃O₅
Nimewo CAS	2311824-72-1
Aparans	Solid
Depo	Solide poud -20 degre 3an; 4 degre 2 zan	Nan Solvant -80 degre 6 Mwa -20 degre 1 Mwa
Solibilite
Non Chimik

Referans

1. Kojima K, Konopleva M, McQueen T, et al. Antagonis MDM2 pwovoke apoptoz p53-depandan nan AML: enplikasyon pou terapi lesemi. San. 2005;106(9):3150–3159.

2. Shangary S, Wang S. Inibitè ti molekil nan MDM 2-p53 pwoteyin-pwoteyin entèraksyon pou reaktive fonksyon p53: yon apwòch roman pou terapi kansè. Ann Rev Pharmacol Toxicol. 2009;49:223–241.

3. Wasylishen AR, Loignon M, Awrey DE, et al. Dekouvèt ak optimize nouvo inibitè macrocyclic MDM2 ki aktive p53 nan vitro ak nan vivo. J Med Chem. 2019;62(16):7515–7536. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00322.