Kay - Pwodwi yo - Inibitè ak Agonist - Bibliyotèk Tyrosine Kinase - Detay yo

JP-153 (JP153, JP 153) Nimewo CAS: 1802937-26-3

Estrikti chimik: JP-153
Nimewo CAS: 1802937-26-3

Voye rechèch

Dekri teren

Estrikti chimik: JP-153

Nimewo CAS: 1802937-26-3

JP-153(JP153, JP 153)

Katalòg No.: URK-V2489Itilize sèlman pou laboratwa.

Aktivite Byolojik

JP-153 se yon nouvo inibitè ti molekil ki vize entèraksyon pwoteyin-pwoteyin ki enplike nan chemen siyal selil kansè yo. Li te idantifye kòm yon inibitè efikas nan entèraksyon ant oncoprotein c-Myc la ak ko-activateur TRRAP li yo.
JP-153 se yon inibitè ti molekil pwomèt ki vize entèraksyon pwoteyin-pwoteyin c-Myc-TRAP epi li montre aktivite anti-timè ki pisan nan etid preklinik. Mekanis aksyon li yo bay yon estrateji potansyèl pou terapi kansè ki ta ka itilize nan konbinezon ak lòt ajan anti-kansè.
C-Myc onkogene a se yon faktè transkripsyon ki kontwole yon varyete de pwosesis selilè, ki gen ladan pwopagasyon selil, apoptoz, ak diferansyasyon. Ekspresyon twòp li se yon karakteristik komen nan anpil timè, ki fè li yon sib atire pou terapi kansè. TRRAP se yon ko-aktivatè nan c-Myc ki ankouraje aktivite transkripsyon li nan fasilite lyezon li nan chromatin. Entèraksyon ki genyen ant c-Myc ak TRRAP enpòtan anpil pou antretyen kwasans timè ak siviv, e kidonk anpeche li te konsidere depi lontan kòm yon estrateji potansyèl pou tretman kansè.
JP-153 travay nan deranje entèraksyon ki genyen ant c-Myc ak TRRAP, kidonk anpeche aktivite transkripsyon c-Myc ak mennen nan arè sik selilè ak apoptoz. Li fè sa pa obligatwa nan domèn nan TRRAP ki reyaji ak c-Myc, anpeche de pwoteyin yo soti nan obligatwa youn ak lòt. Sa a rezilta nan downregulation nan jèn sib c-Myc ak anpèchman kwasans selil kansè yo.

Pwopriyete fizikochimik

M.Wt	365.385
Fòmil	C21H19NO5
Nimewo CAS	1802937-26-3
Aparans	olid
Depo	Solide poud -20 degre 3an; 4 degre 2 zan	Nan Solvant -80 degre 6 Mwa -20 degre 1 Mwa
Solibilite	10 mM nan DMSO
Non Chimik	4-(3,4,5-trimetoksifenil)-1,4-dihydro-2H-nafto[1,2-d][1, 3]oxazin-2-yon sèl

Referans

1. Huang MJ, et al. JP-153: yon inibitè roman nan dimerizasyon c-Myc/Max ak aktivite potansyèl antikansè. Mol Kansè Ther. 2014; 13(4): 821-9.

2. Juengel E, et al. Inibitè ti molekil JP-153 vize entèraksyon TRRAP-C-Myc epi li montre gwo aktivite antitumoral nan kansè pwostat. Mol kansè Res. 2017; 15(2): 166-76.

3. Gade W, et al. JP-153 anpeche kwasans selil kansè nan siprime entèraksyon c-Myc-TRAP la. Kansè Res. 2014; 74(19 Suppl): 2606-07.