Kay - Pwodwi yo - Inibitè ak Agonist - Sik selil/Domaj ADN - Detay yo

GSK317354A Nimewo CAS: 874119-13-8

Estrikti chimik: GSK317354A
Nimewo CAS: 874119-13-8

Voye rechèch

Dekri teren

Estrikti chimik: GSK317354A

Nimewo CAS: 874119-13-8

GSK317354A

Katalòg No.: URK-V2506Itilize sèlman pou laboratwa.

GSK317354A se yon inibitè ki pisan ak selektif nan fanmi an bromodomain ak siplemantè-tèminal (BET) nan pwoteyin.

Aktivite Byolojik

GSK317354A se yon inibitè ki pisan ak selektif nan fanmi an bromodomain ak siplemantè-tèminal (BET) nan pwoteyin.
Pwoteyin BET yo se lektè epijenetik ki jwe wòl enpòtan nan transkripsyon jèn epi ki enplike nan divès pwosesis selilè, tankou pwopagasyon selil, diferansyasyon, ak apoptoz.
Prensip GSK317354A se bloke entèraksyon ki genyen ant pwoteyin BET ak résidus lizin acetylated, ki deranje fòmasyon konplèks transkripsyon an epi anpeche ekspresyon jèn yo. GSK317354A te montre aktivite fò kont pwoteyin BET nan tou de analiz byochimik ak selilè. Anplis de sa, li te montre ekselan pwopriyete famakokinetik ak bon pwofil sekirite nan tès preklinik.

Pwopriyete fizikochimik

M.Wt	494.44
Fòmil	C₂₅H₁₈F₄N₆O
Nimewo CAS	874119-13-8
Aparans	Solid
Depo	Solide poud -20 degre 3an; 4 degre 2 zan	Nan Solvant -80 degre 6 Mwa -20 degre 1 Mwa
Solibilite
Non Chimik

Referans

1. Filippakopoulos P, Knapp S. Vize bromodomains: lektè epigenetic nan asetilasyon lizin. Nat Rev Drug Discov. 2014;13(5):337-356.

2. Bao Y, Wen Y, Lu Y, et al. Inibitè BET nan terapi kansè: yon revizyon nan peyizaj aktyèl la nan esè klinik yo. Sib Oncol. 2020;15(3):293-308.

3. Amorim S, Stathis A, Gleeson M, et al. Bromodomain inhibitor OTX015 nan pasyan ki gen lenfom oswa miltip myeloma: yon ogmantasyon dòz, ouvè-label, farmakokinetik, etid faz 1. Lancet Haematol. 2016;3(4):e196-e204.