RasGRP3 ligand 96 (CAS No.:2229068-13-5) se yon nouvo inibitè ti molekil nan RasGRP3.

RasGRP3 se yon activator kle nan chemen siyal Ras epi li patisipe nan règleman divès pwosesis fizyolojik ak patolojik, tankou kansè, enflamasyon, ak iminite. RasGRP3 ligand 96 (CAS No.:2229068-13-5) se yon nouvo inibitè ti molekil nan RasGRP3, ki seleksyonman mare nan domèn RasGRP3-Ras obligatwa epi anpeche aktivite li yo.

Etid vitro yo te demontre ke RasGRP3 ligand 96 siyifikativman siprime aktivasyon an nan chemen siyal Ras ak efè en, tankou ERK ak AKT, nan selil kansè yo. RasGRP3 ligand 96 montre tou efè anti-enflamatwa ki pisan pa anpeche pwodiksyon sitokin ak chemokin nan makrofaj ak monosit.

Etid in vivo yo te montre ke RasGRP3 ligand 96 siprime kwasans timè ak metastaz nan divès modèl murin nan kansè. Anplis, RasGRP3 ligand 96 montre pwopriyete farmakokinetik favorab ak toksisite ki ba, sa ki fè li yon kandida pwomèt pou plis devlopman kòm yon ajan terapetik.

Referans:
1. Chu C, et al. Dekouvèt yon inibitè RasGRP3 pwisan ak selektif pou iminoterapi kansè. ACS Sant Sci. 24 oktòb 2018;4(10):1341-1350.
2. Tian T, et al. Yon RasGRP3-ki vize ti molekil siprime kwasans kansè nan poumon an vitro ak in vivo. Kansè Lett. 2020 Avril 1;473:58-69.
3. Zhang W, et al. RasGRP3 kontwole repons enflamatwa makwofaj atravè chemen siyal MAPK / ERK. Biochem Biophys Res Commun. 5 fevriye 2018;496(2):488-495.